药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统运送至体内各个脏器组织中的过程,脑血管的脂质屏障会阻挡水溶性药物和极性药物向脑组织的分布,脑组织这种对外来物质有选择的摄取的能力称为血脑屏障;口服药物在经过消化道时,由于胃酸、各种消化酶和肠道内微生物产生的酶的影响,可能发生各种代谢反应,导致部分药物在肠道内代谢失活,结果吸收进入体内的原形药物相应减少。进一步吸收入体内的药物经门静脉系统首先进入肝脏使部分药物又被肝药酶转化或与组织成分结合,或随胆汁排出,使进入体循环的量更加减少。
肾脏是主要的排泄器官。
参与第1相反应的药酶主要是细胞色素P。
促进扩散的特征有顺浓度梯度、需要载体、不消耗能量、有结构特异性和饱和现象。
主要考查新药临床药动学的研究目的与内容。新药临床药动学研究的目的,在于了解新药在人体内的吸收、分布和消除的动力学规律和特点,为指导临床设计合理给药方案和临床安全有效用药提供理论依据。其主要研究内容包括:
①Ⅰ期临床试验中,健康受试者单次给药和多次给药的药动学研究;
②Ⅱ期或Ⅲ期临床试验中,相应患者单次和多次给药的药动学;
③前体药物或主要以代谢方式进行消除的药物,需进行该药的代谢途径、药物代谢物结构及其药动学的研究;④药物相互作用的药动学研究;
⑤特殊药动学研究;
⑥群体、特殊人群的药动学及人体内血药浓度和临床药理效应相关性的考察与研究等。
主要考查非临床药代动力学的研究目的和内容,一般受试动物采用雌雄各半。
膜孔转运是被动转运的一种形式,在胃肠道上皮细胞膜上有0.4~0.8nm大小的微孔,这些贯穿细胞膜且充满水的微孔是水溶性小分子药物的吸收途径,如水、乙醇、尿素、糖类等。